p-Isothiocyanatobenzyl-DOTA

p-Isothiocyanatobenzyl-DOTAは放射性医薬品やMRIへの応用されている環状の双機能性リガンドであり、蛋白質や他の生体分子をラベルします。

p-Isothiocyanatobenzyl-DOTAは放射性医薬品やMRIへの応用されている環状の双機能性リガンドであり、蛋白質や他の生体分子をラベルします。SCN基は一級アミノ基と選択的かつ効率的に反応します。P-SCN-benzyl-DOTAはp-ニトロフェニルアラニンから数段階を経て合成されます。このリガンドはビスマス、銅、インジウム、ガリウム、イットリウム、ランタノイド、アクチノイドなど多くの金属イオンと錯体を形成し、熱力学的・動力学的に非常に安定です。マクロ環DOTAリガンドの錯体は、EDTAやDTPAなどの直鎖状アナログに比べてさらに安定です。マクロ環効果と呼ばれる安定性の増加は、マクロ環骨格の形成におけるエンタルピーおよびエントロピー的な寄与によると考えられています。P-SCN-benzyl-DOTAの欠点は錯体形成が遅いことです。p-Isothiocyanatobenzyl-DOTAはイットリウム-90、ビスマス-212/213、ルテチウム-177、インジウム-111、アクチニウム-225と様々な抗体（HuMl95: 抗CD33抗体, 白血球特異的; B4: 抗CD19抗体、DaudiおよびRamosリンパ球特異的; herceptin: 抗HERs/neu抗体、MCF7腫瘍細胞・SKOV3卵巣腫瘍細胞特異的; J591: LNCaPFGC前立腺ガン細胞特異的）を結合させます。